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抗抑郁一线药物之文拉法辛连载(一)

来源:时间:2015-09-16编辑:手机版

  是三种生物源性胺类:5-羟色胺,去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取抑制剂,其中对5-羟色胺再摄取抑制作用最强,对去甲肾上腺素再摄取抑制作用也较强。文拉法辛对毒蕈碱、烟碱、组胺和肾上腺素受体无作用,对单胺氧化酶无抑制作用。

  简介

  【所属类别】:抗抑郁药

  【别名】 R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐;盐酸文拉法新;盐酸维拉法辛;文拉法辛盐酸盐
 

  用法

  【适应症】各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。

  【不良反应】常见的不良反应为 :胃肠道不适(恶心、口干、厌食、便秘和呕吐)、中枢神经系统异常(眩晕、嗜睡、梦境怪异、失眠和紧张)、视觉异常、打哈欠、出汗和性功能异常(阳痿、射精异常、性欲降低)。偶见不良反应为 :无力、气胀、震颤、激动、腹泻、鼻炎。不良反应多在治疗的初始阶段发生,随着治疗的进行,这些症状逐渐减轻。文拉法辛没有明显的药物依赖倾向。

  【用法用量】起始推荐剂量为75 mg/天,每天1次。如有必要,可递增剂量至最大为225 mg/天(间隔时间不少于4天。每次增加75 mg/ 天)。肝功能损伤病人的起始剂量降低50%,个别病人需进行剂量个体化。肾功能损伤病人,每天给药总量降低25- 50%。老年病人按个体化给药,增加用药剂量时应格外注意。如果用文拉法辛治疗6周以上,建议逐渐停药,所需的时间不少于2周。用药须知该品缓释胶囊应在每天相同的时间与食物同时服用,每天1次,用水送服。注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。
 

  注意事项

  【注意事项】

  1.在服用本品过程中不宜饮酒。

  2.与西米替丁合用可使文拉法辛清除率降低,因此对老年病人、高血压患者和肝功能障碍的病人应慎用。

  3.与氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血药浓度,最大血药浓度可增加88%,但清除半衰期不变。

  4.本品对细胞色素P450-IID6、P450-3A4二酶的药物同时使用时,应慎用.

  5.本品与丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血药峰浓度和血药谷浓度增加35%。

  6.本品与中枢神经系统活性药物联合应用时,应慎用。

  7.有报道与氯氮平合用出现氯氮平血药浓度升高的短暂性不良反应,如癫痫。

  8.据报道,接受华法林治疗的病人服用文拉法辛后出现凝血酶原时间、部分促凝血酶原激酶时间或INR增大。

  9..对该品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用该品。某些病人服用文拉法辛后会出现血压持续高,对服用该品的病人,应定期监测血压。若出现血压持续升高,应减小剂量或停药。

  【规格】75 mg本药为桃色胶囊,囊体上印有"75",囊帽上印有"W"。150 mg本药为深桔色胶囊,囊体上印有"150",囊帽上印有"W"。
 

  药理作用  
    抗抑郁作用

  该药主要通过同时阻断NE和5-HT的再摄取,升高NE和5-HT浓度而发挥双重抗抑郁作用,对多巴胺(DA)的重摄取,仅有轻微的抑制作用。对M胆碱受体,肾上腺素α1、α2、β受体,组胺H1受体几乎无亲和力。其活性代谢产物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重摄取,活性比原形药低。有研究表明,该品小剂量时主要抑制5-HT的再摄取,大剂量时对5-HT和NE的再摄取均有抑制作用。该药对5-HT再摄取的抑制作用弱于选择性5-HT重摄取抑制剂(SSRI);对NE再摄取的抑制作用也弱于某些三环类抗抑郁药(TCA)或选择性NE再摄取抑制药。但该品单次或多次给药均可降低由异丙肾上腺素刺激大鼠松果体产生的cAMP浓度,引起肾上腺素β受体的快速下调,而TCA则需长期给药才有此效应。现认为文拉法辛对肾上腺素β受体的快速下调作用与其起效快有关。

  有研究表明,此药可使正常人注意力集中,增强记忆力,加快反应速度,改善智力,且对主要驾驶参数(横向偏离水平)及一系列精神运动均无明显影响,但影响警觉。对于抑郁病人,一般用药1~2周后(也有4天内)即可出现明显抗抑郁作用,比TCA起效快。
 

  对睡眠的影响

  文拉法辛该药可使总的睡眠时间减少,觉醒时间增加,总的快波睡眠时间(REM)缩短。阻断抑郁病人REM睡眠可产生缓慢而持久的症状改善,故此药对睡眠的影响可能参与抗抑郁作用。
 

  镇痛作用

  腹腔注射此药可提高小鼠的痛阈,半数有效量(ED50)为46.7mg/kg。这种作用可被纳洛酮(naloxone)明显抑制,但不被βFNA或naloxonazine所抑制。肾上腺素α2受体阻断药育亨宾(yohimbine)能削弱其镇痛作用,而肾上腺素α2受体激动剂可乐定(clonidine)可增强其作用。提示阿片κ、δ受体,肾上腺素α2受体与这种作用有关。但其临床镇痛作用仍待研究。
 

  对体温的影响

  一般认为文拉法辛不升高正常体温,但能拮抗利血平(reserpine)和阿扑吗啡(apomorphine)对小鼠的降温作用。但最近有文拉法辛治疗引起情感性精神障碍患者发热感的报道,并认为文拉法辛在50~75mg/d的剂量时仍有拟NE能作用,故可增加糖原及脂肪的分解,从而增强代谢引起全身发热感。
 

  心血管系统

  有报道称该药可使血压轻度升高,特别是舒张压,血压的轻度上升可能就是因为文拉法辛引起的,这与文拉法辛有很大的关系。

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